Adrenoreceptorji

From Wiki FKKT

(Difference between revisions)
Jump to: navigation, search
(New page: Delimo jih na alfa in beta adrenoreceptorje. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom. == Alfa receptorji: == Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradren...)
Current revision (12:03, 21 January 2010) (view source)
 
Line 1: Line 1:
-
Delimo jih na alfa in beta adrenoreceptorje. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom.
+
Delimo jih na adrenoreceptorje alfa in beta. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom.
-
== Alfa receptorji: ==
+
== Adrenoreceptorji alfa ==
Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradrenalina, v manjši meri tudi adrenalina, ki na receptorje alfa povzročajo naslednje učinke.
Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradrenalina, v manjši meri tudi adrenalina, ki na receptorje alfa povzročajo naslednje učinke.
-
Poznamo več vrst alfa receptorjev:
+
• Receptorji alfa 1: aktivirajo fosfolipazo C, ta sproži nastanek IP3 (inozitoltrifosfat) in DAG (diacilglicerol), ki delujeta kot sekundarna obveščevalca in zvišujeta znotrajcelično koncentracijo Ca2+. S tem se sproži krčenje gladkih mišic v krvnih žilah, sečevodu in maternici.
-
Alfa1-receptorji: aktivirajo fosfolipazo C, ta sproži nastanek IP3(inositol trifosfat) in DAG(diacilglicerol), ki delujeta kot sekundarna obveščevalca in zvišujeta znotrajcelično koncentracijo Ca2+.  
+
Receptorji alfa 2: inhibirajo adenilat-ciklazo in tako vplivajo na padec koncentracije cAMP (ciklični adenozinmonofosfat) v celici. S tem je inhibirano izločanje nevrotransmiterjev, sproži se krčenje gladkih mišic v črevesju, inhibira izločanje inzulina in pospeši agregacija trombocitov.
-
S tem je sproženo krčenje gladkih mišic v krvnih žilah, sečevodu in maternici.  
+
Te učinke lahko preprečimo z blokatorji alfa (fentolamin, dibenziran).
-
• Alfa2-receptorji: inhibirajo adenilatno ciklazo in tako vplivajo na padec koncentracije cAMP(cikličen adenosinmonofosfat) v celici. S tem je inhibirano izločanje nevrotransmiterjev, sproženo krčenje gladkih mišic v črevesju, inhibirajo izločanje inzulina in pospešijo agregacijo trombocitov.
+
== Adrenoreceptorji beta ==
-
Te učinke lahko preprečimo z blokatorji alfa(fentolamin, dibenziran).
+
Beta-receptorji stimulirajo adenilat-ciklazo in tako zvišajo koncentracijo cAMP (ciklični adenozinmonofosfat) v celici.
-
 
+
-
== Beta receptorji: ==
+
-
 
+
-
Beta-receptorji stimulirajo adenilatno ciklazo in tako zvišajo koncentracijo cAMP(cikličen adenosinmonofosfat) v celici.
+
Poznamo več podvrst beta receptorjev:
Poznamo več podvrst beta receptorjev:
-
beta1: povečajo zmogljivosti srca in porabe kisika v srčni mišici.
+
Beta 1: povečajo zmogljivost srca in porabo kisika v srčni mišici.
-
beta2: povzročajo razširitev sapnic in krvnih žil, sproščanje gladkih mišic (tudi v črevesju),rahlo povečajo izločanje adrenergičnih nevtrotransmiterjev, inhibirajo izločanje histamina iz mastocitov.
+
Beta 2: povzročajo razširitev sapnic in krvnih žil, sproščanje gladkih mišic (tudi v črevesju), rahlo povečajo izločanje adrenergičnih nevtrotransmiterjev, inhibirajo izločanje histamina iz mastocitov.
-
beta3: odgovorni za lipolizo, termogenezo v maščevju in skeletnih mišicah.
+
Beta 3: odgovorni so za lipolizo, termogenezo v maščevju in skeletnih mišicah.
-
Te učinke lahko preprečimo z blokatorji receptorjev beta.
+
Te učinke lahko preprečimo z beta-blokatorji.
-
== Adrenoreceptorski agonisti ==
+
== Agonisti adrenoreceptorjev ==
-
Alfa1 agonisti (fenilefrin, oksimetazolin): oksimetazolin uporabljajo za nazalno dekongestijo.
+
Agonisti alfa 1 (fenilefrin, oksimetazolin): oksimetazolin uporabljajo za nazalno dekongestijo.
-
Alfa2 agonisti (klonidin, α-metil-noradrenalin): povzročijo padec arterijskega tlaka, tako da inhibirajo sproščanje noradrenalina z delovanjem v centralnem živčnem sistemu.
+
Agonisti alfa 2 (klonidin, α-metil-noradrenalin): povzročijo padec arterijskega tlaka, tako da inhibirajo sproščanje noradrenalina z delovanjem v centralnem živčnem sistemu.
-
Beta1 agonisti (dobutamin): spodbujajo srčno akcijo, lahko pride do srčnih aritmij.
+
Agonisti beta 1 (dobutamin): spodbujajo delovanje srca; lahko pride do srčnih aritmij.
-
Beta2 agonisti (salbutamol, terbutalin, salmeterol): uporabljajo se kot bronhodilatatorji pri astmi. Salbutamol uporabljajo za preprečevanje prezgodnjega poroda.
+
Agonisti beta 2 (salbutamol, terbutalin, salmeterol): uporabljajo se kot bronhodilatatorji pri astmi. Salbutamol uporabljajo za preprečevanje prezgodnjega poroda.
-
Beta3 agonisti: so v razvoju, z njimi naj bi kontrolirali telesno težo.
+
Agonisti beta 3: so v razvoju, z njimi naj bi kontrolirali telesno težo.
-
== Adrenoreceptorski antagonisti ==
+
== Antagonisti adrenoreceptorjev ==
-
Alfa1-selektivni antagonisti (prazosin, doksazosin, terazosin): povzročajo razširjanje žil in padec arterijskega tlaka. Povzročajo tudi relaksacijo gladkih mišic v vratu mehurja in prostatični kapsuli.
+
Alfa 1 - selektivni antagonisti (prazosin, doksazosin, terazosin): povzročajo razširjanje žil in padec arterijskega tlaka. Povzročajo tudi relaksacijo gladkih mišic v vratu mehurja in kapsuli prostate.
-
Alfa2-selektivni antagonisti (johimbin): je naraven alkaloid, poznamo pa tudi njegove sintetične analoge, povzroča razširjanje žil, vendar ga ne uporabljajo v terapiji.
+
Alfa 2 - selektivni antagonisti (johimbin): je naravni alkaloid, poznamo pa tudi njegove sintetične analoge. Povzroča razširjanje žil, vendar ga ne uporabljajo za zdravljenje.
-
• Beta-antagonisti (propanolol, alprenolol, oksprenolol): uporabljajo se za zdravljenje hipertenzije, srčnih aritmij, angine pectoris in anksioznosti. Pri njihovi uporabi lahko pride do bronhokonstrikcije, bradikardije in odpovedi srca. Stranski učinki so hladne ekstremitete, nespečnost in depresija.
+
• Beta-antagonisti (propanolol, alprenolol, oksprenolol): uporabljajo se za zdravljenje hipertenzije, srčnih aritmij, angine pectoris in anksioznosti. Pri njihovi uporabi lahko pride do bronhokonstrikcije, bradikardije in odpovedi srca. Stranski učinki so hladne okončine, nespečnost in depresija.
-
[[Media:[[Image:http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/Drug_TCA_AE.png]]]]
 
==VIRI IN ZUNANJE POVEZAVE==
==VIRI IN ZUNANJE POVEZAVE==
-
http://www.medenosrce.net/pogled.asp?id=836
+
Medeno srce, Farmakologija izbranih zdravil, ki delujejo na gladko mišico. [http://www.medenosrce.net/pogled.asp?ID=836] (citirano 10.1.2010)
-
 
+
-
www.dsms.net/.../2005-05-19%20Farmakologija%20izbranih%20zdravil,%20ki%20delujejo%20na%20gladko%20misico.doc
+
-
 
+
-
VELIKI SPLOŠNI LEKSIKON, DZS, Ljubljana 2006
+
-
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1917298/
+
VELIKI SPLOŠNI LEKSIKON, DZS, Ljubljana, 2006
 +
C. R. Hiley in G. R. Thomas, Effects of alpha-adrenoceptor agonists on cardiac output and its regional distribution in the pithed rat. Br. J. Pharmacol. 90, 61-70 (1987). [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1917298/] (citirano 21.1.2010)
[[Category:LEX]]
[[Category:LEX]]

Current revision

Delimo jih na adrenoreceptorje alfa in beta. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom.

Contents

Adrenoreceptorji alfa

Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradrenalina, v manjši meri tudi adrenalina, ki na receptorje alfa povzročajo naslednje učinke.

• Receptorji alfa 1: aktivirajo fosfolipazo C, ta sproži nastanek IP3 (inozitoltrifosfat) in DAG (diacilglicerol), ki delujeta kot sekundarna obveščevalca in zvišujeta znotrajcelično koncentracijo Ca2+. S tem se sproži krčenje gladkih mišic v krvnih žilah, sečevodu in maternici.

• Receptorji alfa 2: inhibirajo adenilat-ciklazo in tako vplivajo na padec koncentracije cAMP (ciklični adenozinmonofosfat) v celici. S tem je inhibirano izločanje nevrotransmiterjev, sproži se krčenje gladkih mišic v črevesju, inhibira izločanje inzulina in pospeši agregacija trombocitov.

Te učinke lahko preprečimo z blokatorji alfa (fentolamin, dibenziran).

Adrenoreceptorji beta

Beta-receptorji stimulirajo adenilat-ciklazo in tako zvišajo koncentracijo cAMP (ciklični adenozinmonofosfat) v celici.

Poznamo več podvrst beta receptorjev:

• Beta 1: povečajo zmogljivost srca in porabo kisika v srčni mišici.

• Beta 2: povzročajo razširitev sapnic in krvnih žil, sproščanje gladkih mišic (tudi v črevesju), rahlo povečajo izločanje adrenergičnih nevtrotransmiterjev, inhibirajo izločanje histamina iz mastocitov.

• Beta 3: odgovorni so za lipolizo, termogenezo v maščevju in skeletnih mišicah.

Te učinke lahko preprečimo z beta-blokatorji.

Agonisti adrenoreceptorjev

• Agonisti alfa 1 (fenilefrin, oksimetazolin): oksimetazolin uporabljajo za nazalno dekongestijo.

• Agonisti alfa 2 (klonidin, α-metil-noradrenalin): povzročijo padec arterijskega tlaka, tako da inhibirajo sproščanje noradrenalina z delovanjem v centralnem živčnem sistemu.

• Agonisti beta 1 (dobutamin): spodbujajo delovanje srca; lahko pride do srčnih aritmij.

• Agonisti beta 2 (salbutamol, terbutalin, salmeterol): uporabljajo se kot bronhodilatatorji pri astmi. Salbutamol uporabljajo za preprečevanje prezgodnjega poroda.

• Agonisti beta 3: so v razvoju, z njimi naj bi kontrolirali telesno težo.

Antagonisti adrenoreceptorjev

• Alfa 1 - selektivni antagonisti (prazosin, doksazosin, terazosin): povzročajo razširjanje žil in padec arterijskega tlaka. Povzročajo tudi relaksacijo gladkih mišic v vratu mehurja in kapsuli prostate.

• Alfa 2 - selektivni antagonisti (johimbin): je naravni alkaloid, poznamo pa tudi njegove sintetične analoge. Povzroča razširjanje žil, vendar ga ne uporabljajo za zdravljenje.

• Beta-antagonisti (propanolol, alprenolol, oksprenolol): uporabljajo se za zdravljenje hipertenzije, srčnih aritmij, angine pectoris in anksioznosti. Pri njihovi uporabi lahko pride do bronhokonstrikcije, bradikardije in odpovedi srca. Stranski učinki so hladne okončine, nespečnost in depresija.


VIRI IN ZUNANJE POVEZAVE

Medeno srce, Farmakologija izbranih zdravil, ki delujejo na gladko mišico. [1] (citirano 10.1.2010)

VELIKI SPLOŠNI LEKSIKON, DZS, Ljubljana, 2006

C. R. Hiley in G. R. Thomas, Effects of alpha-adrenoceptor agonists on cardiac output and its regional distribution in the pithed rat. Br. J. Pharmacol. 90, 61-70 (1987). [2] (citirano 21.1.2010)

Personal tools