Adrenoreceptorji

From Wiki FKKT

Revision as of 18:54, 4 January 2010 by Komar.blaz (Talk | contribs)
(diff) ←Older revision | Current revision (diff) | Newer revision→ (diff)
Jump to: navigation, search

Delimo jih na alfa in beta adrenoreceptorje. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom.

Contents

Alfa receptorji:

Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradrenalina, v manjši meri tudi adrenalina, ki na receptorje alfa povzročajo naslednje učinke.

Poznamo več vrst alfa receptorjev:

• Alfa1-receptorji: aktivirajo fosfolipazo C, ta sproži nastanek IP3(inositol trifosfat) in DAG(diacilglicerol), ki delujeta kot sekundarna obveščevalca in zvišujeta znotrajcelično koncentracijo Ca2+.

S tem je sproženo krčenje gladkih mišic v krvnih žilah, sečevodu in maternici.

• Alfa2-receptorji: inhibirajo adenilatno ciklazo in tako vplivajo na padec koncentracije cAMP(cikličen adenosinmonofosfat) v celici. S tem je inhibirano izločanje nevrotransmiterjev, sproženo krčenje gladkih mišic v črevesju, inhibirajo izločanje inzulina in pospešijo agregacijo trombocitov.

Te učinke lahko preprečimo z blokatorji alfa(fentolamin, dibenziran).

Beta receptorji:

Beta-receptorji stimulirajo adenilatno ciklazo in tako zvišajo koncentracijo cAMP(cikličen adenosinmonofosfat) v celici.

Poznamo več podvrst beta receptorjev:

• beta1: povečajo zmogljivosti srca in porabe kisika v srčni mišici.

• beta2: povzročajo razširitev sapnic in krvnih žil, sproščanje gladkih mišic (tudi v črevesju),rahlo povečajo izločanje adrenergičnih nevtrotransmiterjev, inhibirajo izločanje histamina iz mastocitov.

• beta3: odgovorni za lipolizo, termogenezo v maščevju in skeletnih mišicah.

Te učinke lahko preprečimo z blokatorji receptorjev beta.

Adrenoreceptorski agonisti

• Alfa1 agonisti (fenilefrin, oksimetazolin): oksimetazolin uporabljajo za nazalno dekongestijo.

• Alfa2 agonisti (klonidin, α-metil-noradrenalin): povzročijo padec arterijskega tlaka, tako da inhibirajo sproščanje noradrenalina z delovanjem v centralnem živčnem sistemu.

• Beta1 agonisti (dobutamin): spodbujajo srčno akcijo, lahko pride do srčnih aritmij.

• Beta2 agonisti (salbutamol, terbutalin, salmeterol): uporabljajo se kot bronhodilatatorji pri astmi. Salbutamol uporabljajo za preprečevanje prezgodnjega poroda.

• Beta3 agonisti: so v razvoju, z njimi naj bi kontrolirali telesno težo.

Adrenoreceptorski antagonisti

• Alfa1-selektivni antagonisti (prazosin, doksazosin, terazosin): povzročajo razširjanje žil in padec arterijskega tlaka. Povzročajo tudi relaksacijo gladkih mišic v vratu mehurja in prostatični kapsuli.

• Alfa2-selektivni antagonisti (johimbin): je naraven alkaloid, poznamo pa tudi njegove sintetične analoge, povzroča razširjanje žil, vendar ga ne uporabljajo v terapiji.

• Beta-antagonisti (propanolol, alprenolol, oksprenolol): uporabljajo se za zdravljenje hipertenzije, srčnih aritmij, angine pectoris in anksioznosti. Pri njihovi uporabi lahko pride do bronhokonstrikcije, bradikardije in odpovedi srca. Stranski učinki so hladne ekstremitete, nespečnost in depresija.

[[Media:Image:Http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/Drug TCA AE.png]]

VIRI IN ZUNANJE POVEZAVE

http://www.medenosrce.net/pogled.asp?id=836

www.dsms.net/.../2005-05-19%20Farmakologija%20izbranih%20zdravil,%20ki%20delujejo%20na%20gladko%20misico.doc

VELIKI SPLOŠNI LEKSIKON, DZS, Ljubljana 2006

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1917298/

Personal tools