Adrenoreceptorji

From Wiki FKKT
Revision as of 18:54, 4 January 2010 by Komar.blaz (talk | contribs) (New page: Delimo jih na alfa in beta adrenoreceptorje. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom. == Alfa receptorji: == Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradren...)
(diff) ← Older revision | Latest revision (diff) | Newer revision → (diff)
Jump to navigationJump to search
The printable version is no longer supported and may have rendering errors. Please update your browser bookmarks and please use the default browser print function instead.

Delimo jih na alfa in beta adrenoreceptorje. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom.

Alfa receptorji:

Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradrenalina, v manjši meri tudi adrenalina, ki na receptorje alfa povzročajo naslednje učinke.

Poznamo več vrst alfa receptorjev:

• Alfa1-receptorji: aktivirajo fosfolipazo C, ta sproži nastanek IP3(inositol trifosfat) in DAG(diacilglicerol), ki delujeta kot sekundarna obveščevalca in zvišujeta znotrajcelično koncentracijo Ca2+.

S tem je sproženo krčenje gladkih mišic v krvnih žilah, sečevodu in maternici.

• Alfa2-receptorji: inhibirajo adenilatno ciklazo in tako vplivajo na padec koncentracije cAMP(cikličen adenosinmonofosfat) v celici. S tem je inhibirano izločanje nevrotransmiterjev, sproženo krčenje gladkih mišic v črevesju, inhibirajo izločanje inzulina in pospešijo agregacijo trombocitov.

Te učinke lahko preprečimo z blokatorji alfa(fentolamin, dibenziran).

Beta receptorji:

Beta-receptorji stimulirajo adenilatno ciklazo in tako zvišajo koncentracijo cAMP(cikličen adenosinmonofosfat) v celici.

Poznamo več podvrst beta receptorjev:

• beta1: povečajo zmogljivosti srca in porabe kisika v srčni mišici.

• beta2: povzročajo razširitev sapnic in krvnih žil, sproščanje gladkih mišic (tudi v črevesju),rahlo povečajo izločanje adrenergičnih nevtrotransmiterjev, inhibirajo izločanje histamina iz mastocitov.

• beta3: odgovorni za lipolizo, termogenezo v maščevju in skeletnih mišicah.

Te učinke lahko preprečimo z blokatorji receptorjev beta.

Adrenoreceptorski agonisti

• Alfa1 agonisti (fenilefrin, oksimetazolin): oksimetazolin uporabljajo za nazalno dekongestijo.

• Alfa2 agonisti (klonidin, α-metil-noradrenalin): povzročijo padec arterijskega tlaka, tako da inhibirajo sproščanje noradrenalina z delovanjem v centralnem živčnem sistemu.

• Beta1 agonisti (dobutamin): spodbujajo srčno akcijo, lahko pride do srčnih aritmij.

• Beta2 agonisti (salbutamol, terbutalin, salmeterol): uporabljajo se kot bronhodilatatorji pri astmi. Salbutamol uporabljajo za preprečevanje prezgodnjega poroda.

• Beta3 agonisti: so v razvoju, z njimi naj bi kontrolirali telesno težo.

Adrenoreceptorski antagonisti

• Alfa1-selektivni antagonisti (prazosin, doksazosin, terazosin): povzročajo razširjanje žil in padec arterijskega tlaka. Povzročajo tudi relaksacijo gladkih mišic v vratu mehurja in prostatični kapsuli.

• Alfa2-selektivni antagonisti (johimbin): je naraven alkaloid, poznamo pa tudi njegove sintetične analoge, povzroča razširjanje žil, vendar ga ne uporabljajo v terapiji.

• Beta-antagonisti (propanolol, alprenolol, oksprenolol): uporabljajo se za zdravljenje hipertenzije, srčnih aritmij, angine pectoris in anksioznosti. Pri njihovi uporabi lahko pride do bronhokonstrikcije, bradikardije in odpovedi srca. Stranski učinki so hladne ekstremitete, nespečnost in depresija.

[[Media:File:Http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/Drug TCA AE.png]]

VIRI IN ZUNANJE POVEZAVE

http://www.medenosrce.net/pogled.asp?id=836

www.dsms.net/.../2005-05-19%20Farmakologija%20izbranih%20zdravil,%20ki%20delujejo%20na%20gladko%20misico.doc

VELIKI SPLOŠNI LEKSIKON, DZS, Ljubljana 2006

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1917298/