Wiki FKKT - User contributions [en]

Hirudin

2010-12-08T17:33:57Z

Gokopo:

=Hirudin=
'''Hirudin''' je najmočnejši znan naravni inhibitor [[trombin]]a in spada v eno od dveh večjih skupin direktnih inhibitorjev trombina (bivalentni inhibitorji trombina), kamor spadajo tudi derivati hirudina (najbolj znani: lepirudin, desirudin in bivalirudin). Uporablja se ga kot [[antikoagulant]], saj se ireverzibilno z visoko afiniteto veže na aktivno mesto in na zunanje vezavno mesto (angl.:exosite 1) trombina, to sta mesti, kamor se drugače veže [[fibrinogen]]. Pri tem nastane stabilen nekovalenten hirudin-trombin kompleks [http://commons.wikimedia.org/wiki/File:Thrombin_block_by_hirudin.PNG slika kompleksa] ([[disociacijska konstanta]] ~10-14 M ) in tako preprečuje tvorbo [[fibrin]]a iz fibrinogena in zavira nastanek koagulacijskih faktorjev V,VIII in XIII, kar onemogoči strjevanje krvi. Hirudin se veže tako na trombin vezan v strdkih, kot tudi na prosto plavajočega v krvi (preprečuje nastanek in topi že nastale strdke) .

Zgodovinsko je snov leta 1884 odkril britanski fiziolog John Berry Haycraft v obustnih žlezah medicinske pijavke (''hirudo medicinalis'') in jo poimenoval po njenem latinskem imenu. Snov so prvič izolirali v petdesetih letih 20. stoletja, njeno strukturo pa so uspeli razvozlati šele leta 1976. Hirudin in njegove derivate najdemo tudi v drugih vrstah pijavk (npr. ''Hirudinaria manillensis'').

Hirudin se lahko pridobiva direktno iz obustnih žlez pijavke, zaradi zamudnega in dragega postopka pa ga pridobivajo, enako kot tudi druge derivate hirudina, z [[rekombinantna tehnologija|rekombinantno tehnologijo]].

V medicini se uporablja za preprečevanje [[tromboza|tromboze]], terapevtsko pomemben je tudi pri drugih motnjah strjevanja krvi, pri zdravljenju [[hematom]]ov in površinskih krčnih žil, v obliki injekcije ali kreme, uporabljajo ga tudi za nižanje visokega krvnega pritiska. Prednost hirudina pred drugimi antikoagulanti (npr. [[heparin]]) je, da ne vpliva na biološko aktivnost drugih serumskih proteinov. Način zdravljenja pri katerem se uporabljajo pijavke se imenuje hirudoterapija [http://www.leeches.biz/hirudotherapy.htm].

je polipeptid iz 65 aminokislinskih ostankov (struktura je utrjena s tremi disulfidnimi mostički), molekulska masa je približno 7kDa.

==viri==
*B. Sket, M. Gogala: Živalstvo Slovenije, stran 150-154
*S. Offermanns, W. Rosenthal: Encyclopedic reference of molecular pharmacology, stran 56-61
* [http://en.wikipedia.org/wiki/Hirudin Hirudin, Wikipedia]
* [http://www.abcam.com/Hirudin-protein-ab59096.html Abcam]

[[Category:LEX]]

Trombin

2010-12-07T22:26:26Z

Gokopo:

==Trombin==

'''Trombin''', katerega molska masa je 33580, je encim, ki se nahaja v krvni plazmi. Ima osrednjo vlogo pri procesu strjevanja krvi in katerega naloga je prevajanje vodotopnega fibrinogena v netopni fibrin s cepitvijo
peptidne vezi med argininom in glicinom v aminokislinskem zaporedju Gly-Val-Arg-Gly-Pro-Arg. Pri motnjah strjevanja krvi lahko pride v žilah ven in arterij do nastajanja strdkov (tromboza), lahko pa zdravstveno stanje preide k nagnjenosti h krvavitvam (hemofilija). Število bolnikov, ki prejemajo antikoagulacijsko zdravljenje narašča, med njimi je tudi vse več tistih s kronično ledvično boleznijo. Zdravljenje teh bolezni preprečujemo z antitrombotičnimi inhibitorji, katerih namen je blokiranje delovanja strdkov in posledično zaustaviti njihovo rast. Inhibitoji, ki se uporabljajo pri preprečevanju strdkov so [[hirudin]] (ang.), bilivarudin (ang.) in argatroban (ang.).Učinkovito sredstvo proti nastajanju strdkov je zdravilo heparin, vendar je njegovo delovanje včasih nepredvidljivo, zato znanstveniki še vedno raziskujejo nove inhibitorje, ki bi direktno zavirali rast strdkov. Seveda pa trombin pomaga pri opravljanju vloge pri celični signalizaciji in pri spominu, sodeluje pa s številnimi proteini substratov, z receptorji, kofaktorji in modulatorji.
 Nastane iz beljakovine protrombina z odcepom dela molekule pod vplivom faktorja Xa, faktorja Va in ionov kalcija. Je encim, ki s hidrolizo cepi peptidno vez v peptidih in beljakovinah. Zgradbo prvega človeškega trombina so odkrili leta 1989 in od takrat so odkrili že 150 različnih vrst strdkov(http://en.wikipedia.org/wiki/Thrombin thrombin in complex with an inhibitor).

'''Viri''': 
- http://en.wikipedia.org/wiki/Thrombin 
-http://www.sciencedirect.com 
- Slovenski veliki leksikon, zvezka 2 in 3, založba Mladinska knjiga 2003 - 2004

[[Category:LEX]]

Hirudin

2010-12-07T22:25:17Z

Gokopo:

Hirudin

2010-12-07T22:10:46Z

Gokopo: New page: =Hirudin= '''Hirudin''' je najmočnejši znan naravni inhibitor trombina in spada v eno od dveh večjih skupin direktnih inhibitorjev trombina (bivalentni inhibitorji trombina), kamor ...

=Hirudin=
'''Hirudin''' je najmočnejši znan naravni inhibitor [[trombin]]a in spada v eno od dveh večjih skupin direktnih inhibitorjev trombina (bivalentni inhibitorji trombina), kamor spadajo tudi derivati hirudina (najbolj znani: lepirudin, desirudin in bivalirudin). Uporablja se ga kot [[antikoagulant]], saj se ireverzibilno z visoko afiniteto veže na aktivno mesto in na zunanje vezavno mesto (angl.:exosite 1) trombina, to sta mesti, kamor se drugače veže [[fibrinogen]]. Pri tem nastane stabilen nekovalenten hirudin-trombin kompleks [http://commons.wikimedia.org/wiki/File:Thrombin_block_by_hirudin.PNG slika kompleksa] ([[disociacijska konstanta]] ~10-14 M ) in tako preprečuje tvorbo [[fibrin]]a iz fibrinogena in zavira nastanek koagulacijskih faktorjev V,VIII in XIII, kar onemogoči strjevanje krvi. Hirudin se veže tako na trombin vezan v strdkih, kot tudi na prosto plavajočega v krvi (preprečuje nastanek in topi že nastale strdke) .

Zgodovinsko je snov leta 1884 odkril britanski fiziolog John Berry Haycraft v obustnih žlezah medicinske pijavke (''hirudo medicinalis'') in jo poimenoval po njenem latinskem imenu. Snov so prvič izolirali v petdesetih letih 20. stoletja, njeno strukturo pa so uspeli razvozlati šele leta 1976. Hirudin in njegove derivate najdemo tudi v drugih vrstah pijavk (npr. ''Hirudinaria manillensis'').

Hirudin se lahko pridobiva direktno iz obustnih žlez pijavke, zaradi zamudnega in dragega postopka pa ga pridobivajo, enako kot tudi druge derivate hirudina, z [[rekombinantna tehnologija|rekombinantno tehnologijo]].

V medicini se uporablja za preprečevanje [[tromboza|tromboze]], terapevtsko pomemben je tudi pri drugih motnjah strjevanja krvi, pri zdravljenju [[hematom]]ov in površinskih krčnih žil, v obliki injekcije ali kreme, uporabljajo ga tudi za nižanje visokega krvnega pritiska[[Hirudin#Viri|[1]]]. Prednost hirudina pred drugimi antikoagulanti (npr. [[heparin]]) je, da ne vpliva na biološko aktivnost drugih serumskih proteinov. Način zdravljenja pri katerem se uporabljajo pijavke se imenuje hirudoterapija [http://www.leeches.biz/hirudotherapy.htm].

je polipeptid iz 65 aminokislinskih ostankov (struktura je utrjena s tremi disulfidnimi mostički), molekulska masa je približno 7kDa.

==viri==
*[1] B. Sket, M. Gogala: Živalstvo Slovenije, stran 150-154
*S. Offermanns, W. Rosenthal: Encyclopedic reference of molecular pharmacology, stran 56-61
* [http://en.wikipedia.org/wiki/Hirudin Hirudin, Wikipedia]