Presnova zdravil: Način povezovanja encimov je pomemben za učinkovanje zdravil

From Wiki FKKT

Jump to: navigation, search

Za presnovo zdravil je v našem telesu pomembna velika skupina encimov, citokromi P450. Nahajajo se v jetrih. Presnova zdravil ni odvisna le od vrste prisotnih encimov, ampak tudi od njihovega povezovanja. S poskusi so dokazali, da encimi P450 tvorijo v bioloških membranah komplekse. Ti kompleksi pa različno vplivajo na razkroj zdravil, nekateri so bolj aktivni in drugi manj.

Raziskovali so dva encima P450 1A2 in P450 2B4 ter NADPH citokrom P450 reduktazo v različnih sistemih. Ugotavljali so, kdaj ti encimi med seboj tvorijo komplekse in kakšna je njihova aktivnost glede na dva substrata, 7-ER (selektiven za P450 1A2) in 7-EFC(selektiven za P450 2B4). Poskusi so pokazali, da je za interakcije med encimi potrebna prisotnost teh encimov v eni membrani. Ti kompleksi pa se nato različno odzivajo na prisotnost raznih substratov, nekateri so bolj aktivni, drugi manj.

Večina encimskih reakcij citokromov P450 vodi do presnove, ki pospeši izločanje zdravil in nečistoč iz telesa, vendar pa se včasih zgodi, da pride do aktivacije spojin, ki povzročajo toksičnost ali rakavost. Zaradi različnosti odziva encimov na zdravila se tudi razlikuje odpornost ljudi na razne bolezni.

Personal tools