Betalaktami

BETALAKTAMI so časovno odvisni antibiotiki, ko je koncentracija zdravil nad minimalno inhibitorno koncentracijo.

Betalaktam je štiričlenski ciklični amid,s tremi ogljikovimi atomi in enim dušikom.  

Betalaktami so ena od treh vrst antibiotikov, ki zavirajo sintezo celične stene. Zaviralci sinteze celične stene vplivajo na uvrščanje N-acetilmuraminske kisline [1.] in N-acetilglukozamina [2.] v peptidoglikansko verigo. Pri tem imajo pomembno vlogo encimi karboksi-peptidaze in transpeptidaze. Na te encime se lahko veže penicilin in inaktivira njihovo delovanje, zato jih imenujemo tudi penicilin vežoče proteine ali encime (PBP iz angl. Penicillin binding proteins). Kadar se zaviralci sinteze celične stene vežejo z encimi PBP, potrebnimi za zamreženje sestavin bakterijske stene, pride do nakopičenja osnovnih sestavin, kar sproži bekterijski avtolitični sistem, ki celico razkroji. Betalaktamski antibiotiki so zdravila, pri katerih stopnja baktericidnosti ni odvisna od koncentracije zdravil (ko koncentracija zdravil nad MIK [3.], se z večanjem koncentracije zdravila uničevanja mikroorganizmov ne povečuje). Betalaktami delujejo predvsem na po Gramu pozitivne mikrobe, vendar jih s sintetičnimi načini lahko naredimo primerne tudi za ubijanje po Gramu negativnih bakterij. So malo toksični, pomembna slabost pa je, da lahko izzovejo nastanek preobčutljivosti. Med batalaktami so najpomembnejši Penicilini, cefalosporini, karbapenemi in monobaktami.Z betalaktami zdravimo: bakterijski menengitis, vnetje kosti in sklepov, vnetje kože in mehkih tkiv, faringitis, otitis media in sinusitis, bronhitis in pljučnica, infekcije urinarnega in biliarnega trakta, gonoreja in sifilitis in hude infekcije Pseudomonas aeruginosa.

POVEZAVE

1. [1.] http://sl.wikipedia.org/wiki/N-acetilmuraminska_kislina
2. [2.] http://sl.wikipedia.org/wiki/N-acetilglukozamin
3. [3.] http://en.wikipedia.org/wiki/Minimal_inhibitory_concentration

VIRI

1. http://www.digitalna-knjiznica.bf.uni-lj.si/dn_krope_adrijana.pdf
2. http://www.ffa.uni-lj.si/fileadmin/homedirs/11/Predmeti/Biofarmacija_s_farmakokinetiko/Predavanja/Pomen_farmakokinetike_in_farmakodinamike_pri_napovedovanju_terapevtskih_odzivov_protimikrobnih_zdravil.pdf
3. http://vestnik.szd.si/st10/547-552.pdf