Heparin

Heparin

Heparin je visoko sulfaten glukozamin (glukozamini so dolge nerazvejane verige polisaharidov, sestavljene iz ponavljajoče se enote), spada pa med ogljikove hidrate.. Pogosto se uporablja kot antikoagulant za vbrizgavanje v medicini. Ima največji negativni naboj med poznanimi biološkimi molekulami. Čeprav se uporablja v medicini kot antikoagulant, pa njegova vloga v telesu še ni popolnoma jasna. V telesu je običajno shranjen v sekretornih zrncih mastocitov in se sprosti v ožilje samo ob poškodbi tkiva. Vendar pa znanstveniki predvidevajo, da ob poškodbi tkiva glavna naloga heparina ni preprečevanje strjevanja krvi, ampak zaščita pres bakterijami in drugimi tujki.

Splošni podatki:

  Molekulska formula heparina	C 12 H 19 N O 20 S 3
  Molska masa	                12ooo g/mol – 15ooo g/mol
  Molekulska masa	        3kDa – 50kDa 
  Razpolovilna doba	        1,5h
  

Tridimenzionalno strukturo heparina je zelo težko določiti, saj se zaradi njegove zgradbe struktura kar precej spreminja. Tudi med temi modeli, ki so prikazani na sliki prihaja do premikanja, nekje v določenem časovnem zaporedju, drugje v strukturi pa tudi v različnih časovnih presledkih.

Medicinska uporaba

Heparin deluje kot antikoagulant in preprečuje nastajanje strdkov. Čeprav ne razgradi strdkov, ki so že oblikovani (za razliko od tkivnega aktivatorja plazminogena), omogoča telesu naravne mehanizme za normalno razčlenitev strdkov, ki še niso oblikovani. Heparin in njegovi derivati (enoksaparin, dalteparin, tinzaparin) so učinkoviti pri preprečevanju globoke venska tromboze, pljučne embolije in pri bolnikih s tveganjem, vendar ni dokazov, da je eno bolj učinkovito kot druge pri preprečevanju umrljivosti.

Heparin se daje parenteralno (direktno v žilo), saj se razgradi, če ga pojemo. Lahko ga je treba injicirati intravensko ali subkutano (pod kožo). Injekcije intramuskularno (v mišico) pa se je potrebno izogibati zaradi možnosti nastanka potpludbe, ki naznani notranjo krvavitev. Zaradi svoje kratke razpolovne dobe (približno eno uro), je potrebno dajati heparin pogosto ali kot neprekinjeno infuzijo. Vendar pa je uporaba nizko molekularnega heparina dovoljena odmerjanju enkrat na dan, torej ne zahteva neprekinjene infuzije zdravila.

Resni stranski učinek heparina je heparinom povzročena trombocitopenija (HIT). HIT je posledica imunskega odziva, ki napade trombocite kot tujke, kar povzroči propad trombocitov. Ta pogoj se običajno obrne ob prenehanju jemanja naravnega heparina, v splošnem pa se mu je mogoče izogniti z uporabo sintetičnega heparina.

Smrtni primeri ob zdravljenju s heparinom

• Marca 2008 je FDA, zaradi onesnaženja zaloge surovega heparina, uvoženega iz Kitajske, prepovedala uporabo tega izdelka. Po mnenju FDA je bilo ubitih ubitih 81 ljudi v Združenih državah Amerike s tem kontaminiranim heparinom. Onesnaženje je bilo opredeljeno kot "preveč sulfatnega" derivata kondroitin sulfata, ki se pogosto uporablja za artritis. Izvirni članek: http://en.wikipedia.org/wiki/2008_Chinese_heparin_contamination

• Leta 2006 je Petr Zelenka, medicinska sestra v Češki republiki, namerno dajala prevelike odmerke heparina bolnikom, ubila jih je 7, poskušala ubiti pa še 10 drugih.

• Leta 2007 je medicinska sestra v Cedars-Sinai Medical Center pomotoma dala prevlik odmerek heparina dvanajst dni starima dvojčkoma, igralea Dennisa Quaida, ta je bil 1000-krat večji kot priporočeni odmerek za dojenčke. Zmota naj bi nastala zaradi podobno oblikovanih etiket na izdelkih, tako za otrike kot za odrasle.

• Julija 2008, še en niz dvojčkov rojenih v Christus Spohn Hospital South, ki so se nahajali v bolnišnici Corpus Christi, Texas. Tudi tukaj je prišlo do zmote zaradi podobnega označevanja izdelkov.

Povezave

Bolj podrobno, pa je heparin opisan na naslednji strani http://en.wikipedia.org/wiki/Heparin.

Viri:

• http://en.wikipedia.org/wiki/Heparin • Leksikon. Kemija, DUDEN