Adrenoreceptorji
Delimo jih na alfa in beta adrenoreceptorje. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom.
Alfa receptorji:
Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradrenalina, v manjši meri tudi adrenalina, ki na receptorje alfa povzročajo naslednje učinke.
Poznamo več vrst alfa receptorjev:
• Alfa1-receptorji: aktivirajo fosfolipazo C, ta sproži nastanek IP3(inositol trifosfat) in DAG(diacilglicerol), ki delujeta kot sekundarna obveščevalca in zvišujeta znotrajcelično koncentracijo Ca2+.
S tem je sproženo krčenje gladkih mišic v krvnih žilah, sečevodu in maternici.
• Alfa2-receptorji: inhibirajo adenilatno ciklazo in tako vplivajo na padec koncentracije cAMP(cikličen adenosinmonofosfat) v celici. S tem je inhibirano izločanje nevrotransmiterjev, sproženo krčenje gladkih mišic v črevesju, inhibirajo izločanje inzulina in pospešijo agregacijo trombocitov.
Te učinke lahko preprečimo z blokatorji alfa(fentolamin, dibenziran).
Beta receptorji:
Beta-receptorji stimulirajo adenilatno ciklazo in tako zvišajo koncentracijo cAMP(cikličen adenosinmonofosfat) v celici.
Poznamo več podvrst beta receptorjev:
• beta1: povečajo zmogljivosti srca in porabe kisika v srčni mišici.
• beta2: povzročajo razširitev sapnic in krvnih žil, sproščanje gladkih mišic (tudi v črevesju),rahlo povečajo izločanje adrenergičnih nevtrotransmiterjev, inhibirajo izločanje histamina iz mastocitov.
• beta3: odgovorni za lipolizo, termogenezo v maščevju in skeletnih mišicah.
Te učinke lahko preprečimo z blokatorji receptorjev beta.
Adrenoreceptorski agonisti
• Alfa1 agonisti (fenilefrin, oksimetazolin): oksimetazolin uporabljajo za nazalno dekongestijo.
• Alfa2 agonisti (klonidin, α-metil-noradrenalin): povzročijo padec arterijskega tlaka, tako da inhibirajo sproščanje noradrenalina z delovanjem v centralnem živčnem sistemu.
• Beta1 agonisti (dobutamin): spodbujajo srčno akcijo, lahko pride do srčnih aritmij.
• Beta2 agonisti (salbutamol, terbutalin, salmeterol): uporabljajo se kot bronhodilatatorji pri astmi. Salbutamol uporabljajo za preprečevanje prezgodnjega poroda.
• Beta3 agonisti: so v razvoju, z njimi naj bi kontrolirali telesno težo.
Adrenoreceptorski antagonisti
• Alfa1-selektivni antagonisti (prazosin, doksazosin, terazosin): povzročajo razširjanje žil in padec arterijskega tlaka. Povzročajo tudi relaksacijo gladkih mišic v vratu mehurja in prostatični kapsuli.
• Alfa2-selektivni antagonisti (johimbin): je naraven alkaloid, poznamo pa tudi njegove sintetične analoge, povzroča razširjanje žil, vendar ga ne uporabljajo v terapiji.
• Beta-antagonisti (propanolol, alprenolol, oksprenolol): uporabljajo se za zdravljenje hipertenzije, srčnih aritmij, angine pectoris in anksioznosti. Pri njihovi uporabi lahko pride do bronhokonstrikcije, bradikardije in odpovedi srca. Stranski učinki so hladne ekstremitete, nespečnost in depresija.
[[Media:File:Http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/Drug TCA AE.png]]
VIRI IN ZUNANJE POVEZAVE
http://www.medenosrce.net/pogled.asp?id=836
www.dsms.net/.../2005-05-19%20Farmakologija%20izbranih%20zdravil,%20ki%20delujejo%20na%20gladko%20misico.doc
VELIKI SPLOŠNI LEKSIKON, DZS, Ljubljana 2006
