Adrenoreceptorji

Delimo jih na adrenoreceptorje alfa in beta. Zanje je značilno, da so sklopljeni z G-proteinom.

Adrenoreceptorji alfa

Delujejo v simpatičnem živčevju, kjer omogočajo vezavo noradrenalina, v manjši meri tudi adrenalina, ki na receptorje alfa povzročajo naslednje učinke.

• Receptorji alfa 1: aktivirajo fosfolipazo C, ta sproži nastanek IP3 (inozitoltrifosfat) in DAG (diacilglicerol), ki delujeta kot sekundarna obveščevalca in zvišujeta znotrajcelično koncentracijo Ca2+. S tem se sproži krčenje gladkih mišic v krvnih žilah, sečevodu in maternici.

• Receptorji alfa 2: inhibirajo adenilat-ciklazo in tako vplivajo na padec koncentracije cAMP (ciklični adenozinmonofosfat) v celici. S tem je inhibirano izločanje nevrotransmiterjev, sproži se krčenje gladkih mišic v črevesju, inhibira izločanje inzulina in pospeši agregacija trombocitov.

Te učinke lahko preprečimo z blokatorji alfa (fentolamin, dibenziran).

Adrenoreceptorji beta

Beta-receptorji stimulirajo adenilat-ciklazo in tako zvišajo koncentracijo cAMP (ciklični adenozinmonofosfat) v celici.

Poznamo več podvrst beta receptorjev:

• Beta 1: povečajo zmogljivost srca in porabo kisika v srčni mišici.

• Beta 2: povzročajo razširitev sapnic in krvnih žil, sproščanje gladkih mišic (tudi v črevesju), rahlo povečajo izločanje adrenergičnih nevtrotransmiterjev, inhibirajo izločanje histamina iz mastocitov.

• Beta 3: odgovorni so za lipolizo, termogenezo v maščevju in skeletnih mišicah.

Te učinke lahko preprečimo z beta-blokatorji.

Agonisti adrenoreceptorjev

• Agonisti alfa 1 (fenilefrin, oksimetazolin): oksimetazolin uporabljajo za nazalno dekongestijo.

• Agonisti alfa 2 (klonidin, α-metil-noradrenalin): povzročijo padec arterijskega tlaka, tako da inhibirajo sproščanje noradrenalina z delovanjem v centralnem živčnem sistemu.

• Agonisti beta 1 (dobutamin): spodbujajo delovanje srca; lahko pride do srčnih aritmij.

• Agonisti beta 2 (salbutamol, terbutalin, salmeterol): uporabljajo se kot bronhodilatatorji pri astmi. Salbutamol uporabljajo za preprečevanje prezgodnjega poroda.

• Agonisti beta 3: so v razvoju, z njimi naj bi kontrolirali telesno težo.

Antagonisti adrenoreceptorjev

• Alfa 1 - selektivni antagonisti (prazosin, doksazosin, terazosin): povzročajo razširjanje žil in padec arterijskega tlaka. Povzročajo tudi relaksacijo gladkih mišic v vratu mehurja in kapsuli prostate.

• Alfa 2 - selektivni antagonisti (johimbin): je naravni alkaloid, poznamo pa tudi njegove sintetične analoge. Povzroča razširjanje žil, vendar ga ne uporabljajo za zdravljenje.

• Beta-antagonisti (propanolol, alprenolol, oksprenolol): uporabljajo se za zdravljenje hipertenzije, srčnih aritmij, angine pectoris in anksioznosti. Pri njihovi uporabi lahko pride do bronhokonstrikcije, bradikardije in odpovedi srca. Stranski učinki so hladne okončine, nespečnost in depresija.

VIRI IN ZUNANJE POVEZAVE

Medeno srce, Farmakologija izbranih zdravil, ki delujejo na gladko mišico. [1] (citirano 10.1.2010)

VELIKI SPLOŠNI LEKSIKON, DZS, Ljubljana, 2006

C. R. Hiley in G. R. Thomas, Effects of alpha-adrenoceptor agonists on cardiac output and its regional distribution in the pithed rat. Br. J. Pharmacol. 90, 61-70 (1987). [2] (citirano 21.1.2010)