Enkefalin
Enkefalini so endogeni ligandi, saj so proizvedeni v telesu in se vežejo na opioidne receptorje v telesu. So naravni peptidi, najmanjši od molekul s protibolečinskimi in opiatnimi lastnostmi in se sprostijo z nevroni v centralni živčni sistem in s celicami v nadledvični žlezi. Enkefalini so naravna zdravila proti bolečinam.
Razvrščajo jih skupaj z endorfini, ki so peptidi z morfinu podobnim učinkom in se tvorijo v telesu, ter lahko blokirajo bolečine v centralnem živčnem sistemu, podobno kot analgetik morfin.
Enkefalin je bil odkril okoli leta 1975, ko so raziskovalci odkrili, da so v možganih specifična področja, ki nadzorujejo bolečino. Tako so identificirali spojini, ki sta naravno lajšali bolečine v telesu, endorfin in enkefalin v obliki levcina in metionina. To jim je ponudilo priložnost za razvoj zdravil s podobnimi učinki.
Enkefalin je sestavljen iz dveh pentapeptidov: levcina in metionina, imenovana:
- Met-enkefalin : Tyr—Gly—Gly—Phe—Met
- Leu-enkefalin : Tyr—Gly—Gly—Phe—Leu
Enkefalini imajo opiatu podobne učinke in delujejo kot živčni prenašalci ali nevrotransmitorji na mnogih delih v možganih in hrbtenjači in se ukvarjajo z zaznavo bolečine, gibanja, razpoloženja in obnašanja, s čimer se zmanjša tako čustven kot fizičen vpliv bolečine. Pojavlja pa se tudi v prebavnem traktu.
Viri
- Dewick, Paul M. Essentials of organic chemistry : for students of pharmacy, medicinal chemistry and biological chemistry. John Wiley & Sons, 2006. ISBN 9780470016657
- Noback, Charles Robert, Strominger, Norman L., Demarest, Robert J. The Human Nervous System: Structure and Function. Springer, 2005. ISBN 9781588290403
- http://en.wikipedia.org/wiki/Enkephalin
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1303993/
